6月18日，瑞迪奥医药申报的锝[^99mTc]肼基烟酰胺聚乙二醇双环 RGD 肽注射液（^99mTc-3PRGD2）和注射用甲苯磺酸钠烟酰胺腙聚乙二醇双环 RGD 肽拟纳入优先审评，主要用于胸部肿瘤等显像，包括肺部原发肿瘤及转移的诊断、鉴别及评估。注射用甲苯磺酸钠烟酰胺腙聚乙二醇双环 RGD 肽则仅用于制备锝[^99mTc]肼基烟酰胺聚乙二醇双环RGD 肽注射液。

       关于^99mTc-3PRGD2

       ^99mTc-3PRGD2是放射性诊断药物，靶向整合素αvβ3阳性肿瘤，是我国首个自主研发的核医学1类创新药。该药物是国际首个用于SPECT显像诊断的广谱肿瘤显像剂，改变了核医学SPECT/CT影像技术不能用于肿瘤诊断、分期和疗效评价的技术现状，为肿瘤的早期诊断提供了创新解决方案。目前处于申请上市阶段，2024年8月曾被纳入优先审评，但适应症未知。

       ^99mTc-3PRGD2于2018年在中国获批临床，并于2021年完成临床III期试验。近日举办的ASCO会议上，瑞迪奥还公布了其III期临床研究结果。该研究是一项前瞻性、多中心、自身对照临床III期试验，共纳入409例肺部实性病灶≥1.5×1.0 cm且高度怀疑肺癌的患者，采用自身对照设计，与传统的18F-FDG PET/CT代谢显像进行“头对头”比较。主要终点为评估^99mTc-3PRGD2 SPECT/CT在肺癌淋巴结转移诊断中的特异性是否优于18F-FDG PET/CT，次要终点包括其他诊断效能指标及安全性评估。

       结果显示，^99mTc-3PRGD2 SPECT/CT与18F-FDG PET/CT二者对于肺部肿瘤良恶鉴别诊断的检出率无显著差异，^99mTc-3PRGD2 SPECT/CT对肺癌淋巴结转移诊断的特异性及准确性显著高于18F-FDG PET/CT，且展现出良好的安全性和有效性。

       另外，^99mTc-3PRGD2亦有多个适应症的I期临床研究进行中或已完成。

       2023年11月百洋医药发布公告称与瑞迪奥医药签署商业化协议，获得后者的核医学肿瘤显像诊断1类创新药^99mTc-3PRGD2、^99mTc-HP-Ark2、^99mTc-POFAP在内的系列放射性 药品及SPECT等影像设备产品在中国大陆地区的独家商业化运营权益。

       关于RDC

       RDC是一种将精准靶向分子 (单抗或多肽/小分子，Ligand) 和强力杀伤因子 (核素，Radioisotope) 用连接臂 (Linker) 螯合剂（Chelator）偶联在一起而设计开发的药物形态；得益于其特殊的作用机制，RDC可实现高精度诊断及在治疗疾病的过程中具有不易耐药等优点，被认为是目前核药靶向治疗领域最 具潜力的发展方向之一。

       RDC的结构类似于ADC 药物，据简一生物官方公众号，RDC 机制为利用抗体或小分子介导特异性靶向作用，将细胞毒性分子或成像分子如放射性核素递送至靶位置，从而将放射性同位素产生的放射线集中作用于组织局部，在高效精准治疗的同时降低全身暴露对其他组织造成的损伤。核素带来的放射性射线所产生的能量可破坏细胞的染色体，使细胞停止生长，从而消灭快速分裂和生长的癌细胞。

ADC与RDC对比

       根据靶向配体的不同，可细分为抗体偶联核素药物（ARC）、小分子偶联核素药物和多肽偶联核素药物（PRC），其中多肽偶联核素药物是目前的热门研发方向。

       三类RDC药物类型

       RDC 具备诊疗一体的优势，实现疾病诊断和治疗双赢。在诊断层面，通过连接诊断核素进入人体，利用分子影像方式监测诊断试剂及其靶点结合的位置，这也就意味着看见其靶向需要治疗的肿瘤位置；在治疗层面，同一药物结构加载治疗核素后，相应治疗核药仍然会结合到上述诊断试剂结合的肿瘤靶点上，从而产生治疗效果。具体优势包括：

       ·机制方面：核药依靠直接的核素内照射，可降低肿瘤细胞的放射抵抗的耐药机会。

       ·靶向配体：除了大分子的单抗以外，还可以是体积更小的小分子或多肽等，更容易让RDC 通过渗透作用深入肿瘤内部，更不容易产生耐药。

       根据BBC Research数据，2020年全球核药市场规模约93亿美元；虽然当前诊断性核药占主导地位，但未来随着治疗性核药审批流程的不断优化，临床应用范围的持续扩大，治疗用核药陆续获批上市，预计全球核药市场在2022-2026年复合增速为11.6％，2026年的市场规模将达到175亿美元。其中，代表性药物Lutathera和Pluvicto自上市以来市场表现强劲，2023年销售额分别达到6.05亿美元和9.8亿美元。

       根据肽研社数据，2019年我国核药市场规模达61.5亿元，相较2015年增长了70%，2020年和2021年由于疫情影响，市场规模有所下滑。但我国人口基数大，目前国内核医学诊疗在国内的渗透率远低于美国等成熟市场，随着临床需求的快速增长，我国核药市场预计未来能保持快速增长。

       参考资料：

       1.公司公告

       2.Insight数据库

       3.中国核医学创新成果亮相ASCO：全球首个靶向整合素的肿瘤SPECT显像药物临床III期试验结果在国际上公布